近日獲悉，中國科學院南海海洋研究所漆淑華研究團隊與中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院涂正超研究團隊通過聯(lián)合攻關，在oxalicumone 類抗腫瘤先導化合物研究方面取得了新進展，成果發(fā)表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2436。

　　據介紹，色原酮類化合物是一類廣泛存在并且具有潛在應用價值的化合物，但是二氫噻吩并色原酮骨架的化合物目前報道還很少。研究人員運用NMR、CD以及MS等現(xiàn)代波譜學手段，從柳珊瑚來源的真菌 Penicillium oxalicumSCSGAF 0023的代謝產物中分離鑒定了9個色原酮類化合物，包括4個二氫噻吩并色原酮骨架的oxalicumones A-B、D-E (1-4) (見下圖)，其中oxalicumones D-E為新化合物，通過酰化反應對oxalicumones A-B 進行了結構修飾得到11個衍生物，測試了這些化合物對8株腫瘤細胞株的細胞毒活性。

　　又悉，3個化合物對8株受試細胞株顯示較好的細胞毒活性(IC50 <10 μM)，二氫噻吩環(huán)對于oxalicumone A的細胞毒活性具有關鍵性的作用，C-16，C-17的甲氧基對oxalicumone A的細胞毒活性具有重要作用，而13-OH對oxalicumone A的細胞毒活性影響很小，C-6位的構型對該類化合物的細胞毒活性產生了明顯影響。

　　該成果獲得了科技部、國家海洋局及國家自然科學基金委項目資助。

化合物1-4以及oxalicumones A-B的衍生物結構