毛萼乙素（Eriocalyxin B）是中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所孫漢董院士研究組發(fā)現(xiàn)的天然對(duì)映-貝殼杉烷二萜類(lèi)化合物，其具有顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)作用以及免疫調(diào)節(jié)活性，在抗腫瘤和炎癥等方面具有重要的應(yīng)用前景。相關(guān)研究表明毛萼乙素的作用機(jī)制包括調(diào)控細(xì)胞內(nèi)多種重要信號(hào)通路，如MAPK、P53等信號(hào)通路，其中對(duì)于NF-kappaB信號(hào)通路活性的調(diào)控在抗腫瘤活性以及免疫調(diào)節(jié)活性中發(fā)揮了重要的作用，然而其具體作用靶點(diǎn)尚不明晰。

　　昆明植物所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室李艷研究組、趙勤實(shí)研究組與孫漢董院士研究組合作，利用小分子標(biāo)記探針技術(shù)對(duì)毛萼乙素的蛋白靶點(diǎn)進(jìn)行了深入研究，利用化學(xué)生物學(xué)技術(shù)闡明了p50蛋白是毛萼乙素作用以及發(fā)揮抗腫瘤活性的直接靶點(diǎn)，并解析了該化合物與p50蛋白作用的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，為毛萼乙素的藥物研究，以及以p50蛋白為靶點(diǎn)的藥物研究提供了重要的理論依據(jù)。

　　這一研究是昆明植物所化學(xué)與生物學(xué)密切合作的成果，近期以Identification and Validation of p50 as the Cellular Target of Eriocalyxin B 為題在線(xiàn)發(fā)表于國(guó)際腫瘤生物學(xué)專(zhuān)業(yè)期刊Oncotarget。該研究獲得科技部、國(guó)家自然科學(xué)基金委、中科院和云南省的資助。

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圖1 活性eriocalyxin B標(biāo)記分子探針的合成

圖2  Eriocalyxin B與p50蛋白相互作用及其結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)