【生產(chǎn)廠家】北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20030058
【劑 型】片
【規(guī) 格】250mg(2.5萬(wàn)U)
【醫(yī)保類型】
【國(guó)家基本藥物】否
【藥品名稱】
環(huán)酯紅霉素片
【英文或拉丁名】
Erythromycin Cyclocarbonate Tablets
【漢語(yǔ)拼音】Huanzhi Hongmeisu Pian
【商品名】
冠沙
【主要成分】環(huán)酯紅霉素
【化學(xué)名】
2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12S,13R)-3-[2,6-二去氧基-3-(甲基-3-O-甲基-(-L-核-己吡喃糖基)-氧]-13-乙基-9-羥基-2,4,6,8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三去氧基-3-(二甲胺基)-(-D-木-己吡喃糖基)-氧]-14-氧雜十四元環(huán)-6,9-氧-1,9-二酮環(huán)11，12－碳酸酯
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】
結(jié)構(gòu)式名:環(huán)酯紅霉素
分子式:C38H65NO14
分子量:759.9
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色或類白色。
【藥理毒理】
環(huán)酯紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，是半合成紅霉素A衍生物。其作用機(jī)制為與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)肽和移位反應(yīng)，抑制蛋白質(zhì)的合成，從而抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)。
環(huán)酯紅霉素對(duì)下列細(xì)菌有體外抗菌活性：
a）革蘭氏陽(yáng)性菌：革蘭氏陽(yáng)性球菌（腸球菌屬除外）、葡萄球菌類（盡管有耐藥菌存在）、鏈球菌類（A、B、C和G組）、肺炎鏈球菌、棒狀桿菌類、炭疽桿菌。
b）革蘭氏陰性菌：卡他莫拉菌、淋病雙球菌（青霉素耐藥菌通常對(duì)環(huán)酯紅霉素也耐藥）、幽門螺旋桿菌、衣原體類、肺炎支原體、空腸彎曲桿菌（耐藥菌除外）、軍團(tuán)菌類、密螺旋體類、百日咳桿菌、脲原體屬、厭氧球菌和革蘭氏陰性桿菌（類脆弱桿菌和梭形桿菌除外），各種嗜血桿菌對(duì)環(huán)酯紅霉素表現(xiàn)出不同的敏感性。
腸桿菌屬、假單孢菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)環(huán)酯紅霉素耐藥。環(huán)酯紅霉素短期治療未發(fā)現(xiàn)耐藥性的增加，長(zhǎng)期治療在金黃色葡萄球菌、肺炎支原體和其他微生物可發(fā)生耐藥性的增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
11名健康志愿者單次劑量口服250mg、500mg后的Cmax分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml，Tmax分別為7.27h和6.00h，t1/2分別為9.92h和9.67h，AUC分別為6.94μg/ml·h和11.33μg/ml·h，CL分別為48.97L/h和63.80L/h，表觀分布容積Vd分別為694.19L和776.17L，48小時(shí)尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。
12名健康志愿者多次劑量口服500mg（每日2次），連續(xù)服7天，Cmax為2.09μg/ml，Cssmin為1.36μg/ml，Tmax為4.33h，t1/2為10.14h，AUCss(-12為19.54μg/ml·h，CL為27.60L/h，表觀分布容積Vd為391.56L，72小時(shí)尿累積排出率為35.70%。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品在人體內(nèi)廣泛分布于組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達(dá)到較高濃度，在肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度為紅霉素的4倍。本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20％；可通過(guò)乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%；可滲透入細(xì)胞內(nèi)（如巨噬細(xì)胞），從而增強(qiáng)吞噬作用；不易通過(guò)血－腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液或腹膜透析不能將本品有效消除。
【適應(yīng)癥】
本品主要適用于：
1．由肺炎支原體、嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2．在無(wú)有效的局部治療方案或其他抗菌素?zé)o法使用情況下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素過(guò)敏病人）的皮膚軟組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎，濕疹以及其它皮膚軟組織感染。
3．由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4．由彎曲桿菌屬引起的腸炎。
5．由幽門螺桿菌引起的胃炎。
6．兒童百日咳。
【用法與用量】
口服，空腹、飯前或飯后3小時(shí)服用，每12小時(shí)服藥一次。
成人：每次1-2片（250-500mg），每天二次，療程5-10天；
兒童：15mg/kg體重，每12小時(shí)給藥一次。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)發(fā)生率較低，少數(shù)患者可能發(fā)生腹部不適、惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚潮紅、嗜酸粒細(xì)胞增多、發(fā)熱，極少數(shù)患者可能發(fā)生可逆性聽(tīng)力損傷、偽膜性結(jié)腸炎、肝功能損傷。長(zhǎng)期和反復(fù)使用本品可導(dǎo)致非敏感細(xì)菌（艱難梭菌）和霉菌（白色念珠菌）的過(guò)度生長(zhǎng)。
【禁忌癥】
對(duì)本品及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
肝功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能，如發(fā)現(xiàn)肝功能異常及時(shí)停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕及哺乳者慎用。
【藥物相互作用】
1．本品可使茶堿的血清藥物濃度增加。兩藥并用時(shí)茶堿應(yīng)減量使用，并監(jiān)測(cè)茶堿的毒性反應(yīng)。
2．本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3．本品可使環(huán)孢菌素A的血清藥物濃度和腎毒性增加。
4．本品使香豆素抗凝藥作用增強(qiáng)。
5．本品與林可霉素和氯林可霉素有拮抗作用。
【藥物過(guò)量】
一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)立即停止用藥，給予催吐、灌胃等常規(guī)處理，并給予對(duì)癥治療。
【規(guī)格】
250mg
【貯藏】
密閉，在干燥陰涼處保存。
【包裝】
高密度聚乙烯塑料瓶包裝：250mg×20片/瓶，250mg×30片/瓶
鋁塑泡罩包裝： 250mg×12片/盒
【有效期】
暫定二年。
