【生產(chǎn)廠家】西南藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20030786
【劑 型】緩釋片
【規(guī) 格】250mg
【醫(yī)保類(lèi)型】乙類(lèi);基本醫(yī)療保險(xiǎn)限門(mén)診，工傷不受限
【國(guó)家基本藥物】否
【藥品名稱】
煙酸緩釋片
【英文或拉丁名】
Nicotinic Acid Sustained-release Tablets
【主要成分】煙酸
【化學(xué)名】
吡啶-3-羧酸
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】
結(jié)構(gòu)式名:煙酸
分子式:C6H5NO2
分子量:123.11
【性狀】為白色片。
【藥理毒理】
煙酸在體內(nèi)煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）輔酶系統(tǒng)中轉(zhuǎn)變?yōu)镹AD后發(fā)揮降脂效應(yīng)。煙酸可以使總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）和甘油三脂（TG）水平下降，并使高密度脂蛋白（HDL-C）水平上升。煙酸還能降低載脂蛋白B-100（ApoB）、大部分極低密度脂蛋白（VLDL）、部分LDL和脂蛋白a[Lp（a）]的血清水平。
小鼠終生服用1%煙酸溶液無(wú)致癌作用；Ames試驗(yàn)顯示煙酸無(wú)致畸性；尚未對(duì)煙酸的生育毒性進(jìn)行研究。尚未對(duì)煙酸緩釋片的致癌、致畸或生育毒性進(jìn)行研究。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外資料，煙酸緩釋片服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示：
吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收（至少達(dá)60-76%的口服劑量）。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
分布：在大鼠進(jìn)行的同位素放射標(biāo)記煙酸實(shí)驗(yàn)研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過(guò)代謝具有種族和劑量-速率特異性，因而煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。
人服用煙酸后，通過(guò)兩種途徑進(jìn)行代謝：（1）通過(guò)和甘氨酸簡(jiǎn)單結(jié)合形成煙酸甘氨酸（NUA），經(jīng)尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。（2）形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治療高脂血癥的劑量時(shí)，兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài)，因而，鹽酸緩釋片多次用藥時(shí)，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關(guān)系。
排泄：?jiǎn)蝿┝炕蚨鄤┝繜熕峋忈屍煤�，大約有60%-76%的劑量以煙酸及其代謝物的形式經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達(dá)12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。
【適應(yīng)癥】
對(duì)于因高膽固醇血癥而處于心血管疾病高危狀態(tài)中的患者，采用降脂藥物治療只是多種干預(yù)手段之一。當(dāng)單獨(dú)使用限制飽和脂肪酸和膽固醇攝入的飲食療法和其它非藥物手段不能奏效時(shí)，可以采取煙酸治療。在采用煙酸治療前，應(yīng)排除引起高膽固醇血癥的繼發(fā)病因（如難控制的糖尿病、甲狀腺機(jī)能減退、腎病綜合癥、蛋白異常血癥、梗阻性肝臟病，其它藥物所造成的膽固醇水平升高、酒精中毒），并應(yīng)測(cè)定血總膽固醇、HDL-C和甘油三酯。
1、如飲食療法不能奏效時(shí)，原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂紊亂（Ⅱa、Ⅱb型，見(jiàn)表）患者可以采用本品作為一種輔助藥物以降低升高的總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯水平，并增加高密度脂蛋白水平。
2、在原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，見(jiàn)表）的成年患者，當(dāng)飲食或飲食+單一療法均不能奏效時(shí)，本品可與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂合用，作為膳食的輔助治療，以降低升高的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平。
3、對(duì)于處于胰腺炎高危狀態(tài)并且對(duì)飲食療法效果不理想的血清甘油三酯水平非常高（Ⅳ型和Ⅴ型高血脂癥，見(jiàn)表）的成年患者，本品也可作為一種輔助治療藥物。典型患者血清甘油三酯水平超過(guò)2000mg/dl，而且低密度脂蛋白膽固醇、空腹乳糜微粒升高（Ⅴ型高血脂癥，見(jiàn)表）。血清或血漿總甘油三酯水平一直低于1000mg/dl的患者是不可能患胰腺炎的。對(duì)于有胰腺炎病史或胰腺炎典型腹痛再發(fā)的患者，若甘油三酯水平在1000～2000mg/dl，可能需要考慮使用煙酸治療，有些甘油三脂水平低于1000mg/dl的Ⅳ型患者，可因飲食控制不良或酗酒而轉(zhuǎn)化為甘油三酯和乳糜微粒大幅度升高的Ⅴ型患者，在這種情況下，使用煙酸治療可否減少胰腺炎發(fā)生的危險(xiǎn)尚未進(jìn)行充分研究。本品不適用于治療Ⅰ型高脂蛋白血癥（乳糜微粒、血漿甘油三酯升高，但低密度脂蛋白膽固醇水平正常）。將血漿冷藏靜置14小時(shí)有助于區(qū)別Ⅰ型、Ⅳ型和Ⅴ型高脂血癥。
4、對(duì)于有心肌梗死和高膽固醇血癥病史的患者，煙酸可以降低非致命性心肌梗死復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。
5、對(duì)于有冠狀動(dòng)脈疾�。–AD）和高膽固醇血癥病史的患者，煙酸與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂聯(lián)用，可以延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展或促進(jìn)動(dòng)脈粥樣硬化病變的消退。
表 高脂血癥的分類(lèi)
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類(lèi)型
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升高的脂蛋白成分
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升高的血脂
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主要
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次要
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Ⅰ（罕見(jiàn)）
Ⅱa
Ⅱb
Ⅲ（罕見(jiàn)）
Ⅳ
Ⅴ（罕見(jiàn)）
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乳糜微粒
LDL
LDL，VLDL
IDL
