【生產(chǎn)廠家】Schering Deutschland GmbH
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20030041
【劑 型】搽劑
【規(guī) 格】2.5g:200mg
【醫(yī)保類型】
【國家基本藥物】否
【藥品名稱】
環(huán)吡酮搽劑
【商品名】
巴特芬
【英文或拉丁名】
Ciclopirox Liniment
【漢語拼音】Huanbitong Chaji
【主要成分】環(huán)吡酮
【化學(xué)名】
6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基-2（1H）-吡啶酮
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】
分子式：C12H17NO2
分子量：207.3
【性狀】本品為無色或淡黃色、具強烈刺激性氣味的澄清液體。
【藥理毒理】
藥理作用
環(huán)吡酮是一廣譜抗真菌藥，對能引起甲真菌感染的病原真菌有殺滅作用。
毒性研究
遺傳毒性
環(huán)吡酮體外三致試驗結(jié)果顯示Ames Salmonella和E.coli基因突變試驗陰性；在有或無代謝活化劑時V79中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗陽性；V79中國倉鼠肺成纖維細胞HGPRT試驗基因突變分析陰性；人A549細胞程序外DNA合成試驗陰性；BALB/c3T3細胞轉(zhuǎn)錄分析陰性。中國倉鼠在體骨髓細胞遺傳分析，5000mg/kg環(huán)吡酮未引起染色體畸變。
8％的環(huán)吡酮搽劑體外三致試驗結(jié)果顯示Ames Salmonella基因突變試驗陰性；大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗陰性；BALB/c3T3細胞轉(zhuǎn)錄分析陽性，可能源于組分中聚合物[甲氧基乙烯/丁基氫化馬來酸]中的樹脂（Gantrez ES-435，此成分該項試驗結(jié)果陽性）所致；在有或無代謝活化劑時小鼠淋巴瘤促突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗均未見Gantrez ES-435誘導(dǎo)基因突變。
生殖毒性
生殖毒性試驗結(jié)果顯示大鼠口服3.85mg環(huán)吡酮（為推薦人外用劑量的1.4倍）對生育率和生殖參數(shù)無明顯影響；小鼠、大鼠、家兔和猴口服環(huán)吡酮（分別為推薦人外用劑量的14、8、17和28倍），大鼠和家兔外用環(huán)吡酮（分別為推薦人外用劑量的33和55倍）均未見胎兒畸形現(xiàn)象。
【藥代動力學(xué)】
人體和動物藥代動力學(xué)研究表明，環(huán)吡酮經(jīng)口服吸收迅速，以多種形式（大多數(shù)為原形或葡萄糖苷酸結(jié)合物）經(jīng)糞便和尿完全消除。健康受試者口服10mg14C標(biāo)記的環(huán)吡酮，大約96％的藥物在12小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，其中94％為葡萄糖苷酸結(jié)合物。
對5名患有甲真菌病的患者進行環(huán)吡酮吸收實驗，每日一次將8％的環(huán)吡酮涂于20個患甲和鄰近5mm的皮膚，連續(xù)用藥6個月，分別在用藥后2周和1、2、4、6個月，以及治療后4周測定血清和24小時尿液中環(huán)吡酮濃度。血中環(huán)吡酮濃度為12-80ng/ml，從尿液分析資料可知環(huán)吡酮的平均吸收率小于5％，停藥后一個月，血和尿中環(huán)吡酮濃度已低于檢測限。
在2個基質(zhì)對照試驗中，給患者全部趾甲和感染指甲使用8％環(huán)吡酮搽劑。在隨機入選治療組的66例患者中，有24例患者在給藥間隔期間血中可檢測出環(huán)吡酮（10.0-24.6ng/ml），但值得注意的是該24位患者中有11位同時使用了環(huán)吡酮胺（Loprox軟膏，0.77％）。
8％環(huán)吡酮搽劑體外滲透性試驗結(jié)果顯示環(huán)吡酮在病甲上涂抹一次能滲透約0.4mm的深度，病甲內(nèi)的藥物濃度隨著指甲增厚而降低。該發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚未知。甲床內(nèi)的藥物濃度也未測定。
【適應(yīng)癥】
指（趾）甲真菌感染（灰指甲）。
【用法與用量】
初次使用環(huán)吡酮搽劑前，應(yīng)盡可能地剪去感染的指（趾）甲并用指（趾）甲銼使病甲變得粗糙。
除非另遵醫(yī)囑，否則應(yīng)在治療的第一個月內(nèi)，每隔一天在病甲部分涂一薄層該藥，這可保證有效成分充分滲入到病甲內(nèi)。在治療的第二個月，用藥次數(shù)可減至每星期至少涂藥兩次。從治療的第三個月開始，每星期涂藥一次。
在整個用藥期間，應(yīng)每周一次用指(趾)甲清洗劑除去整層藥膜，并盡可能銼去及清理病甲。若在用藥期間藥膜被破壞，應(yīng)僅在該處涂藥。療程的長短取決于感染的嚴重程度，但不應(yīng)超過六個月的期限。
【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)有甲周紅斑、接近指甲的皺褶部位紅斑，指甲疾�。ㄈ缧螤罡淖�、刺激、趾甲內(nèi)向生長、變色和趾甲脫離等），皮膚灼熱和肌酸激酶升高等。極少數(shù)人可見變態(tài)反應(yīng)性接觸性皮炎、皮膚發(fā)紅和鱗屑生成。
【禁忌癥】
對環(huán)吡酮搽劑中任何一種成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.本品僅供外用，只用于甲及甲周皮膚，應(yīng)避免接觸不與指、趾甲相連的皮膚、眼睛和黏膜。
2．在使用本品時若發(fā)生過敏或化學(xué)刺激，應(yīng)立即停用并向醫(yī)生報告。
3．由于迄今未進行關(guān)于胰島素依賴性糖尿病患者或糖尿病神經(jīng)病變患者的相關(guān)臨床研究，鑒于除去已脫離甲床的病甲可能帶來的風(fēng)險，建議有胰島素依賴性糖尿病史或糖尿病神經(jīng)病變史的患者應(yīng)慎用。
4．使用此藥需按月由醫(yī)護人員除去已脫離甲床的病甲。
5.本品應(yīng)均勻涂在整個指甲蓋上以及周圍5毫米范圍內(nèi)的皮膚上。如果可能，還應(yīng)涂在甲剝離后的指甲床、甲下皮、原指甲蓋所在的表面。接觸到周圍的皮膚可能會引起輕微短暫的刺激（發(fā)紅）。
6.正確的用藥方法是在每日睡前或洗澡前8小時用藥刷將藥物涂在所需部位，待干后方可穿襪。
7.使用本品時不應(yīng)每日將藥物洗去，而應(yīng)每7日用指（趾）甲清洗劑洗去整層藥膜。
8.在接受治療的指甲上不應(yīng)使用指甲油或其他指甲化妝品。
9.因本品易燃，故不應(yīng)在熱源或明火旁使用該藥。
10.為避免本品變干，使用后應(yīng)立即旋緊瓶蓋。
11.為防止瓶蓋與瓶口相粘，應(yīng)避免將搽劑濺在瓶口上。
12.本品應(yīng)避光保存。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確，除非遵醫(yī)囑，否則應(yīng)避免同時使用其他外用皮膚制劑。
【規(guī)格】
2.5g:0.2g（以環(huán)吡酮計濃度為8％）
【貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。使用后將瓶子放入紙盒內(nèi)，藥瓶打開后，若按上述方法保存，可保持穩(wěn)定至少6個月。
【包裝】
玻璃瓶裝，2.5g/瓶。
【有效期】
三年。
